Inhibitoren der Carboanhydrase: der Wirkungsmechanismus der Augentropfen bei Glaukom

Inhibitoren der Carboanhydrase beziehen sich auf DiuretikaMedikamente, die nicht als Diuretika oder Diuretika verwendet werden. Indikationen für die Ernennung dieser Medikamente wird Glaukom sein. Betrachten wir das populärste von ihnen genauer.

Acetazolamid (Acetazolamid)

Hat harntreibende Eigenschaften. Stoppt Carboangihydrase von proximalNierentubuli, reduziert die inverse Absorption von K, Na und Wasser Ionen (verursacht eine Erhöhung der Diurese), was zu einer Abnahme der bcc und metabolische Azidose führt. Unterdrückt die Carboanhydrase des Ziliarkörpers und führt zu einer Verringerung des Augeninnendrucks, und reduziert auch die Sekretion von Kammerwasser, verursacht antiepileptische Aktivität im Gehirn. Hat eine gute Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt, im Blut von Cmax nach zwei Stunden. Die Aktion kann bis zu 12 Stunden dauern. Auf 40-60% reduziert IOP und reduziert die Produktion von Intraokularflüssigkeit.

Indikationen und Dosierung

Die Hauptindikationen: Ophthalmo-Hypertonie, Glaukom. Wenn Glaukom im Inneren nehmen Sie 0,125-0,25 g 1-3 mal täglich jeden zweiten Tag für 5 Tage, nach denen eine zweitägige Pause notwendig ist.

Nebenwirkungen: Übelkeit, Appetitlosigkeit, Durchfall, Allergien, Berührungsempfindlichkeit, Parästhesien, Tinnitus, Benommenheit. All dies kann Inhibitoren der Carboanhydrase hervorrufen. Präparate haben auch Kontraindikationen. Dies ist eine übermäßige Empfindlichkeit (einschließlich Sulfonamide), Addison-Krankheit, eine Tendenz zur Azidose, akute Leber-und Nierenerkrankungen, Schwangerschaft, Diabetes, Urämie.

Anwendungsbeschränkungen: Lungenembolie, Emphysem (möglicherweise verstärkende Azidose).

Die Vorbereitung: Tabletten der polnischen Produktion Polpharma "Diakarb" für 0,5 g.

Dorzolamid (Dorzolamid)

Hemmt die Isoenzym-II-Carboanhydrase-Aktivität (löst die Hydratationsreaktion von reversiblem Dioxid ausKohlen- und Kohlensäure-Dehydration) des Ziliarkörpers des Auges. Die Sekretion der intraokularen Feuchtigkeit nimmt um 50% ab, die Bildung von Bicarbonationen verlangsamt sich und der Transport von Wasser und Natrium wird teilweise reduziert. Reduziert die Produktion von Intraokularflüssigkeit um 38%, was den Abfluss nicht beeinflusst.

Dringt hauptsächlich durch den Augapfel einLimbus, Sklera oder Hornhaut. Teilweise in den vaskulären systemischen Kanal von der Schleimhaut des Auges absorbiert (wahrscheinlich das Auftreten von harntreibenden und anderen Effekten inhärent in Sulfonamide). Nachdem die Substanz in das Blut gelangt ist, dringt sie schnell in die roten Blutkörperchen ein, die eine große Menge an Carboanhydrase II enthalten. Um 33% ist Dorzolamid mit Plasmaproteinen assoziiert. Es zeigt den maximalen blutdrucksenkenden Effekt nach dem Einträufeln nach 2 Stunden und behält es für 12 Stunden bei. Wenn bis zu 2 Mal pro Tag bis 9-21% eingeträufelt wird, verringert sich der Augeninnendruck, und wenn dreimal täglich eingeträufelt - um 14-24%. Die Senkung des Augeninnendruckes bei der Anwendung 2% der Lösung so viel wie möglich kann 4,5-6,1 Millimeters der Quecksilbersäule bilden. Eine Lösung von 3% wird weniger wirksam sein, weil sie schnell aus der Bindehaut herauswäscht, da sie einen starken Tränenfluss verursacht. In Kombination mit der Ernennung von Timolol hat eine zusätzliche ausgeprägte Wirkung von 13 bis 21%. Die minimale Wirkung auf Blutdruck und Herzfrequenz wird durch Carboanhydrase gehemmt. Diuretika dieser Gruppe werden nicht für ihren beabsichtigten Zweck verwendet. Darüber weiter.

Indikationen und Dosierung

Indikation: primäres und sekundäres Offenwinkelglaukom, ophthalmische Hypertonie. Das Medikament wird 1 Tropfen 2-3 mal pro Tag angezeigt.

Nebenwirkungen: Parästhesien, Gewichtsverlust, Depressionen, Hautausschläge, aplasticheskayaanemiya, Agranulozytose, Müdigkeit, Kopfschmerzen, toxische epidermale Nekrolyse, bitterer Geschmack im Mund, Übelkeit, Erhöhung der Dicke der Hornhaut, Iridozyklitis, Blepharitis, Keratitis, Konjunktivitis, Photophobie, Sehstörungen, Juckreiz und Kribbeln in den Augen, Beschwerden, Stevens - Johnson-Syndrom, brennende, tränende Augen.

Dieser Inhibitor der Carboanhydrase (Augentropfen)hat folgende Kontraindikationen: Überempfindlichkeit (einschließlich Sulfonamide), Kindheit, akute Leber- und Nierenerkrankung, Schwangerschaft und Stillzeit.

Zubereitung: Augentropfen "Trusopt", enthalten in 1 ml einer Lösung von 20 mg Dorzolamidhydrochlorid. Die Kapazität des Fläschchens beträgt 5 ml. Hergestellt in den Niederlanden von Merck Sharp & Dohme.

Carboangidraseinhibitoren: Brinzolamid (Brinzolamid)

Der neueste Blocker der Carboanhydrase, besitztFähigkeit in lokaler Anwendung zu einer signifikanten Reduktion und Kontrolle des IOP. Brinzolamid hat eine hohe Selektivität für Carboanhydrase II und die am besten geeigneten physikalischen Eigenschaften, um das Innere des Auges effektiv zu durchdringen. Im Vergleich zu Dorzolamid und Acetosolamid wurde gefunden, dass Brinzolamid die wirksamste Substanz der Carboanhydrasehemmergruppe ist. Es gibt Hinweise darauf, dass eine lokale oder intravenöse Anwendung von Brinzolamid zu einer Verbesserung der DZN führt. Und es reduziert im Durchschnitt um 20% IOP. So arbeiten nicht alle Inhibitoren der Carboanhydrase. Der Wirkungsmechanismus von Brinzolamid ist einzigartig.

Indikationen und Dosierungen

Anwendungsgebiete: Ophthalmo-Hypertonie, Offenwinkelglaukom. Verwenden Sie 2 mal pro Tag für Tropfen.

Nebenwirkungen: Perversion des Geschmacks, das Gefühl eines Fremdkörpers, nach Instillation Nebel des Sehens (vorübergehend) und Brennen. Es wird lokal besser übertragen als Dorzolamid.

Kontraindikationen: übermäßige Empfindlichkeit gegenüber den Komponenten des Arzneimittels (einschließlich Sulfonamide), Kindheit, Schwangerschaft und Stillzeit.

Zubereitung: Augentropfen "Azopt", enthaltend in 1 ml einer Suspension von 10 mg Brenzolamid. Die Kapazität des Fläschchens beträgt 5 ml. Hergestellt in den USA von Alcon.

Was sind die Inhibitoren der Carboanhydrase?

Derivate von Prostaglandinen

Latanoprost (Latanoprost) ist ein selektiver AgonistRezeptoren von Prostaglandin. Erhöht den Abfluss von Intraokularflüssigkeit durch die vaskuläre Membran des Augapfels, was zu einer Verringerung des Augeninnendrucks führt. Auswirkungen auf die Produktion von wässriger Feuchtigkeit hat nicht. Kann die Größe der Pupille aber geringfügig ändern. Wenn dringt in Form von Isopropylether durch die Cornea Verfüllung und es in den Zustand einer biologisch aktiven Säure hydrolysiert, die in den ersten 4 Stunden in intraokulare Flüssigkeit und im Plasma in der ersten Stunde definiert werden können. 0,16 l / kg - das Volumen der Verteilung. Zwei Stunden nach der Zugabe erreicht die höchste Konzentration in dem wässrigen Humor, wonach es an den Anfang des vorderen Segments verteilt ist, das heißt, die Augenlider und der Konjunktiva und dann tritt in das hintere Segment (in kleinen Mengen). Die aktive Form in den Geweben des Auges wird praktisch nicht metabolisiert, hauptsächlich findet eine Biotransformation in der Leber statt. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Betrachten wir einige weitere Inhibitoren der Carboanhydrase.

Unoprostone (Unoproston)

Isopropyl Unoproston ist einein Docosanoid-Derivat, das den Augeninnendruck mit Hilfe des neuesten pharmakologischen Mechanismus schnell reduziert. Ohne die Zeit der Entwicklung der intraokularen Flüssigkeit zu ändern, erleichtert es seinen Abfluss. Studien haben gezeigt, dass Isopropyl-Unoproston im Vergleich zu 0,5% Maleat-Timolol eine ähnliche oder sogar höhere Aktivität in Bezug auf die Abnahme des IOP aufweist. Das Medikament beeinflusst die Akkommodation nicht und verursacht keine Abnahme des Blutflusses in den Augengeweben, Miosis oder Mydriasis; die Verzögerung bei der Regeneration der Hornhaut wird ebenfalls nicht festgestellt. Nach topischer Anwendung wurde unmodifiziertes isotropes Unoproston im Plasma nicht nachgewiesen.

Inhibitoren der Carboanhydrase bei Glaukom sollten nur von einem Arzt verordnet werden, Selbstmedikation ist inakzeptabel.